Гидроксизин

⚙️Как работает

Гистамин большинству знаком по аллергии: отёк, зуд, заложенный нос. В мозге у него другая работа. Небольшая группа нервных клеток в гипоталамусе рассылает гистамин почти по всей коре, и это один из главных сигналов бодрствования: пока он идёт, мозг держит внимание, быстро реагирует и не даёт уснуть. Гидроксизин закрывает рецепторы, на которые приходит этот сигнал, и общий уровень возбуждения падает, а вместе с ним становятся тише тревога, внутреннее напряжение и раздражительность.

Условно у колонки есть два способа убрать неприятный звук. Можно в эквалайзере приглушить одну частоту, например низкий гул, и оставить остальную музыку как была. При тревоге ближе к этому работает антидепрессант, которому на перестройку нужны недели. А можно просто повернуть ручку общей громкости. Гидроксизин это именно она: через 30-45 минут тише становится всё сразу, и тревога, и внимание, и скорость реакции, и желание что-то делать. Отсюда главный побочный эффект, сонливость, и отсюда же то, что ручка возвращается на место сама, по мере того как препарат выводится: у взрослого половина его уходит из крови примерно за 14 часов.

Почти половина гидроксизина в печени превращается в цетиризин, известное средство от аллергии. Цетиризин проникает в мозг гораздо хуже и потому усыпляет заметно слабее, а сам гидроксизин проникает свободно. Блокаду гистамина получает и кожа, отсюда его действие на зуд.

Вызывает ли он зависимость? Не в том смысле, в каком это известно про феназепам. Бензодиазепины действуют на другую систему мозга, ГАМК, к ним развивается привыкание, дозу со временем хочется поднимать, а резкая отмена сама вызывает тревогу, бессонницу и в тяжёлых случаях судороги. Гидроксизин на эту систему не действует, эйфории и тяги не даёт, и по российской инструкции синдрома отмены после четырёх недель приёма у него не отмечено. Остаётся привычка другого рода, поведенческая.

При каких состояниях назначают

По действующей российской инструкции, у взрослых:

• тревога, как средство, облегчающее её симптомы;
• успокоение перед хирургической операцией;
• кожный зуд аллергического происхождения, тоже как средство, облегчающее симптом.

Конкретный диагноз в инструкции не назван, речь о тревоге как о симптоме, поэтому его назначают и при генерализованном тревожном расстройстве, и при расстройстве адаптации, и при других состояниях, где тревога на первом плане. В старых редакциях инструкции, которые до сих пор встречаются в справочниках, был ещё алкогольный абстинентный синдром, в действующей его нет.

Вне инструкции его иногда используют при нарушениях сна на фоне тревоги, и это решение врач принимает с учётом конкретного человека.

Как принимают

Чаще всего гидроксизин назначают не как основное лечение, а как временную опору. Антидепрессант при тревоге и депрессии начинает работать через 2-4 недели, а в первые дни на нём тревога может даже усилиться, и многие бросают лечение, не дождавшись эффекта. На этот промежуток к антидепрессанту добавляют гидроксизин, обычно небольшую долю таблетки утром и чуть больше вечером, за час до сна, недели на три. Потом его убирают, а антидепрессант продолжают. Так часто начинают лечение при ГТР и смешанном тревожно-депрессивном расстройстве.

Второй вариант это разовый приём: перед ситуацией, которая заранее известна как тяжёлая, или вечером, когда тревога не даёт заснуть. Здесь быстрый эффект действительно работает на человека.

В схеме часто заранее прописано, что делать при дневной сонливости: утренний приём пропускают, а вечерний не увеличивают. Дозу и схему подбирает врач: она зависит от задачи, возраста, работы печени и почек и от того, что ещё человек принимает.

⏳Когда ждать эффекта

• через 30-45 минут: первое успокоение, тяжесть в теле, желание прилечь;
• около двух часов после приёма: пик концентрации в крови, в это время сонливость сильнее всего;
• первая неделя регулярного приёма: дневная вялость, если была, обычно становится мягче.

Разгон на недели, как у антидепрессанта, ему не нужен. Если за первую неделю регулярного приёма не стало легче совсем, это повод сказать врачу, а не ждать дальше.

Почему тогда его не оставляют основным лечением, если он так хорошо помогает? Потому что скорость здесь одновременно главный плюс и минус. Таблетка, которая за полчаса снимает остроту, легко становится ответом на каждый всплеск тревоги, и человек месяцами не проверяет, что будет, если волну просто переждать. Химической зависимости при этом нет, а привычка избегать тревоги с помощью таблетки формируется, и именно она поддерживает тревожное расстройство.

🧪Частые эффекты и как с ними быть

Сонливость и вялость. Самый частый эффект, сильнее всего в первые дни и в первые часы после приёма. Пока не ясно, как вы его переносите, за руль и за работу, требующую быстрой реакции, лучше не садиться. Если днём клонит в сон, об этом говорят врачу, часто достаточно убрать утренний приём.

Сухость во рту, реже запор. Гидроксизин немного блокирует ещё и ацетилхолин, который отвечает за слюну, работу кишечника и мочевого пузыря. Помогают вода, жевательная резинка без сахара, овощи и клетчатка.

Головная боль и утомляемость. По инструкции они тоже бывают часто, и если держатся дольше первых дней, об этом говорят врачу.

Яркие сны. Некоторые замечают, что сны стали насыщеннее и запоминаются. Опасности в этом нет, но если сны мешают высыпаться, вечернюю дозу пересматривают с врачом.

Реже: головокружение, сердцебиение, нечёткость зрения, затруднение мочеиспускания, особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой.

Если вернуться к колонке, большая часть этих эффектов и есть цена общей громкости: препарат не выбирает, что именно приглушить, поэтому вместе с тревогой притихают и бодрость, и слюнные железы, и кишечник.

⚠️Что важно знать о безопасности

• сердце: гидроксизин может удлинять интервал QT на ЭКГ, то есть время, за которое сердечная мышца восстанавливается после каждого сокращения. В описанных случаях опасных нарушений ритма у большинства людей были и другие факторы риска, поэтому по действующей российской инструкции гидроксизин противопоказан, если QT уже бывал удлинён, при болезнях сердца, выраженно редком пульсе, низком калии или магнии в крови, внезапной смерти от сердечных причин у кого-то из близких родственников и вместе с другими препаратами, которые тоже удлиняют QT: частью антидепрессантов (в инструкции названы циталопрам и эсциталопрам), антипсихотиков, антибиотиков и средств от аритмии. Поэтому врачу нужен полный список всего, что вы принимаете, включая безрецептурное, а при сомнениях до старта делают ЭКГ;
• сердцебиение, перебои в работе сердца, одышка или обморок на фоне приёма это повод вызвать скорую, до осмотра врача препарат не принимают;
• пожилой возраст: после 65 лет гидроксизин выводится примерно вдвое дольше, около 29 часов против 14, а сонливость и действие на ацетилхолин выражены сильнее. Отсюда спутанность, падения ночью по дороге в туалет, задержка мочи и запоры. Европейское агентство по лекарствам в 2015 году не советовало назначать его пожилым, та же оговорка теперь стоит в российской инструкции, а в американских критериях Бирса он входит в список препаратов, которых у людей старшего возраста лучше избегать. Если без него не обойтись, предельная суточная доза для пожилых вдвое ниже, чем для остальных взрослых;
• глаукома, увеличенная предстательная железа, эпилепсия или судороги в прошлом, миастения, деменция: врачу нужно знать об этом до старта, при этих состояниях препарат назначают с осторожностью или подбирают другой;
• аллергологические пробы: гидроксизин подавляет кожную реакцию, поэтому перед ними его отменяют заранее, по инструкции за 5 дней, по согласованию с врачом;
• порфирия, а для Атаракса ещё и непереносимость лактозы, которая есть в его таблетке: противопоказания по инструкции.

При беременности и кормлении грудью по российской инструкции гидроксизин противопоказан. Если беременность планируется или наступила на фоне приёма, это сразу обсуждают с врачом.

Место среди соседей по группе

Противотревожные средства различаются скоростью, побочными эффектами и тем, насколько легко их потом прекратить.

• Бензодиазепины (феназепам, алпразолам, диазепам): действуют ещё быстрее и сильнее, но к ним развиваются привыкание и зависимость, отмена бывает тяжёлой, страдают память и координация. Короткий курс допустим, основой лечения тревоги они не становятся.
• Буспирон: почти не усыпляет и не даёт зависимости, но эффект появляется через 2-4 недели, поэтому быстрой опорой на старте он не станет, зато для долгого приёма удобнее.
• Тофизопам: дневной анксиолитик, почти не вызывает сонливости, но доказательных данных у него заметно меньше.
• Антидепрессанты, например сертралин: при ГТР и смешанной тревоге с депрессией это основа лечения. Гидроксизин их не заменяет, а закрывает первые недели.

В обзоре Кокрейн 2010 года гидроксизин при ГТР оказался эффективнее плацебо и сопоставим с бензодиазепинами и буспироном, но исследований было немного, и их качество авторы сочли недостаточным, чтобы ставить препарат в первую линию. Его плюсы: быстрый эффект без риска зависимости, низкая цена и возможность дать его человеку, который тревожится о «привыкании к таблеткам». Минусы: сонливость, влияние на ритм сердца в сочетаниях и ограничения у пожилых. Что из аптечной полки «успокоительных» имеет данные, а что нет, в посте «Полка „успокоительные“».

🍷Алкоголь, пропуск таблетки, отмена

Алкоголь и гидроксизин складываются: оба приглушают работу мозга, и вместе сонливость, замедленная реакция и потеря координации сильнее, чем от каждого по отдельности. Инструкция просит от алкоголя воздерживаться. Если он идёт в паре с антидепрессантом, добавляется всё, что сказано в постах об алкоголе на фоне антидепрессантов и карте совместимости.

Если препарат назначен разово, по ситуации, пропуска как такового нет. Если курсом и вы вспомнили о таблетке, когда до следующего приёма осталось несколько часов, пропущенную не пьют и дозу не удваивают, иначе к вечеру можно получить двойную сонливость. Общий разбор в посте «Забыли таблетку: что теперь?».

Отмена у гидроксизина мягче, чем у антидепрессантов: «разрядов тока» в голове и головокружения, как после резкой отмены пароксетина или венлафаксина, от него обычно не бывает. В исследовании, где его при ГТР принимали четыре недели и потом прекратили сразу, рикошетной тревоги и симптомов отмены не отметили. После трёхнедельного курса на старте антидепрессанта его обычно просто убирают в назначенный день, после долгого ежедневного приёма врач может снижать дозу ступенями. Что вероятнее всего проявится после отмены, это то, что он прикрывал: трудности с засыпанием и часть тревоги. Это не синдром отмены, а повод обсудить с врачом, хватает ли основного лечения. Прекращают его в любом случае по схеме врача, а антидепрессант вместе с ним не бросают, даже если стало лучше, почему в посте «Мне уже лучше».