Сертралин

🌡️Как работает

Серотонин переносит сигнал от одной нервной клетки к другой, а после передачи насос на мембране забирает его обратно, и сигнал гаснет. Сертралин этот насос частично блокирует, поэтому серотонин дольше остаётся там, где работает. Среди соседей по группе у него есть особенность: он слегка задевает и насос для дофамина. Насколько это заметно в жизни, фармакологи спорят до сих пор, но у части людей сертралин на старте скорее бодрит, чем успокаивает, а при панической тревоге может в первые дни добавить взвинченности.

Условно лечение похоже на запуск отопления в доме, который всю осень простоял холодным. Котёл включают в один день, и через несколько часов батареи горячие: так же быстро препарат блокирует насос. А в комнатах ещё неделю-две зябко, потому что прогреться должны стены, которые набирали холод месяцами. В мозге роль стен играют рецепторы и связи между клетками, которые подстраиваются к новому уровню серотонина неделями, и настроение с тревогой меняются вместе с ними, а не вместе с первой таблеткой.

Почему тогда первым откликается живот? Трубы в доме идут через подвал, и он прогревается раньше жилых этажей. Около 90% серотонина в организме находится не в мозге, а в кишечнике, где он управляет сокращениями стенки и чувствительностью к растяжению. Поэтому в первые дни на сертралин отвечает пищеварение: тошнота, урчание, послабление стула, и у сертралина это выражено заметнее, чем у большинства соседей по группе. Через одну-две недели кишечник привыкает, а до «жилых этажей» тепло доходит позже.

Вызывает ли он зависимость? В привычном смысле нет. Эйфории и тяги он не даёт, и поднимать дозу ради прежнего эффекта не приходится. Бросать его резко при этом нельзя, почему, в последнем разделе.

При каких состояниях назначают

По российской инструкции у взрослых:

• депрессия, в том числе для профилактики новых эпизодов;
• паническое расстройство, с агорафобией и без неё;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социальное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

У детей и подростков с 6 лет инструкция разрешает сертралин при одном состоянии, ОКР, и это одно из немногих официальных детских показаний у антидепрессантов вообще.

Вне инструкции его используют и в других случаях, например при генерализованной тревоге или при депрессии у подростков, и такое решение врач принимает с учётом конкретного человека.

Как принимают

Один раз в день, в одно и то же время. Инструкция разрешает пить его независимо от еды, но на старте приём после завтрака заметно мягче для желудка. Чаще сертралин принимают утром, а если от него клонит в сон, переносят на вечер.

Начинают с малой доли таблетки и поднимают дозу раз в неделю до рабочей. Если после очередного шага тяжело, на прежней дозе остаются ещё два-три дня и потом пробуют снова. При панике и ПТСР старт особенно медленный, потому что первые дни могут добавить той самой взвинченности, от которой человек лечится. При ОКР рабочие дозы обычно выше, чем при депрессии, и путь до них длиннее.

Дозу и схему подбирает врач: они зависят от диагноза, возраста, веса у подростков, других лекарств и того, как человек переносил препараты раньше.

⏳Когда ждать эффекта

• первая неделя: живот, сон, иногда внутренняя дрожь, пользы пока мало;
• 2-3 недели: часто первым выравнивается сон, реже накрывают приступы тревоги;
• 4-6 недель: заметнее меняются настроение и фоновая тревога;
• 6-8 недель на рабочей дозе: по этому сроку оценивают, работает ли препарат при депрессии и тревоге.

При ОКР стены у дома толще. Навязчивости отступают медленнее всего остального, и оценивать эффект честно не раньше чем через 8-12 недель на рабочей дозе, поэтому бросать лечение ОКР на второй месяц со словами «не помогает» обычно рано.

Если при депрессии или тревоге к 4-6 неделе на рабочей дозе не изменилось ничего, это повод обсудить с врачом дозу или смену препарата. После улучшения при депрессии приём продолжают обычно 6-12 месяцев, при повторных эпизодах дольше, при тревожных расстройствах и ПТСР обычно около года, при ОКР, по российским рекомендациям, 1-2 года: короткий курс заметно повышает риск возврата.

🧪Частые эффекты и как с ними быть

Живот. Главный эффект старта. В американских регистрационных исследованиях тошноту отмечал примерно каждый четвёртый, послабление стула каждый пятый, на плацебо и то и другое встречалось вдвое реже. Помогают приём после еды и медленный подъём дозы, обычно всё уходит за одну-две недели. Если понос держится дольше или появились боль в животе и кровь в стуле, об этом говорят врачу сразу.

Взвинченность и сон. В первые дни бывают внутренняя дрожь, тремор рук, потливость, бессонница, у других наоборот сонливость и головная боль. Если стартовая тревога сильная, дозу не поднимают, а сообщают врачу, и следующий шаг откладывают.

Сексуальная сфера. Снижение влечения, у мужчин задержка эякуляции, по инструкции это один из очень частых эффектов. В отличие от живота, он может держаться всё время приёма, и о нём стесняются говорить, хотя вопрос решаемый: помогают коррекция дозы или смена препарата.

Вес. В первые месяцы сертралин на вес почти не влияет: в полугодовом сравнении трёх СИОЗС прибавка на нём была в среднем около процента, заметно меньше, чем на пароксетине. При долгом приёме у части людей вес понемногу растёт.

🩺Что важно знать о безопасности

Сердце. Сертралин одним из первых антидепрессантов проверили у людей в первый месяц после инфаркта или приступа нестабильной стенокардии. В исследовании SADHART (2002 год, 369 человек) он не ухудшал работу сердца и не давал больше сердечных осложнений, чем плацебо. Поэтому при ишемической болезни сердца его часто выбирают первым. У этих данных есть граница. У людей с сердечной недостаточностью в похожем исследовании SADHART-CHF (2010 год, 469 человек) он оказался безопасным, но депрессию облегчил не лучше плацебо. Безразличным для ритма он при этом не считается: в инструкции описаны редкие случаи удлинения интервала QT, поэтому о болезнях сердца, обмороках и препаратах, влияющих на ритм, врачу говорят до старта, иногда перед ним делают ЭКГ.

Беременность и кормление. О сертралине при беременности накоплено больше данных, чем о большинстве антидепрессантов, а в грудное молоко он переходит в малых количествах, поэтому, если лечение в это время нужно, его рассматривают одним из первых. Нулевого риска нет ни у одного варианта. Включая вариант без лечения: тяжёлая депрессия матери сама влияет на ход беременности и на первый год ребёнка. Решение принимают с врачом заранее, а если беременность наступила на фоне приёма, препарат не бросают в тот же день, а сначала связываются с врачом.

Дети, подростки и молодые люди до 25 лет. В первые недели у них иногда усиливаются раздражительность и импульсивность, появляются мысли о самоповреждении. Об этом сразу говорят врачу, а приём у подростка лучше держать под контролем родителей.

Что ещё:

• серотониновый синдром: в сочетании с другими препаратами, повышающими серотонин (трамадол, триптаны от мигрени, другие антидепрессанты, зверобой), редко возникает опасное состояние с жаром, дрожью, подёргиваниями мышц, поносом и спутанностью, это повод вызвать скорую;
• кровоточивость: с обезболивающими из группы НПВС и препаратами, разжижающими кровь, риск кровотечений выше;
• натрий в крови: у пожилых может снижаться, это проявляется слабостью и спутанностью;
• если бывают периоды приподнятого настроения почти без сна и с избытком энергии, врачу важно знать об этом до старта, при биполярном расстройстве антидепрессант может их спровоцировать, поэтому без нормотимика его не назначают, а если в самой депрессии есть признаки подъёма, не назначают совсем;
• с пимозидом и ингибиторами МАО сертралин не сочетают совсем;
• экспресс-тест мочи на наркотики на фоне сертралина может ложно показать бензодиазепины, об этом стоит предупредить, если такой тест предстоит.

Место среди соседей по группе

Все СИОЗС работают через один механизм, а различаются переносимостью, взаимодействиями и тем, как их бросать.

В большом сравнении 12 антидепрессантов нового поколения (2009 год, 117 исследований) сертралин и эсциталопрам лучше других сочетали эффективность и переносимость, и авторы предложили сертралин как разумный первый выбор при умеренной и тяжёлой депрессии у взрослых, в том числе из-за цены. С тех пор он подешевел ещё сильнее: месячная упаковка, включая оригинальную, стоит несколько сотен рублей. Сертралин во многом «скучный» выбор, и в этом его сила: за тридцать с лишним лет о нём известно больше, чем почти о любом соседе.

• Эсциталопрам: по эффекту очень близок, мягче для желудка и почти не мешает другим лекарствам, но при болезнях сердца его дозу ограничивают из-за влияния на ритм, а данных при беременности меньше. Подробнее на странице эсциталопрама.
• Пароксетин: сильнее успокаивает, чаще прибавляет вес и тяжелее отменяется, в первом триместре беременности его стараются избегать.
• Флуоксетин: скорее бодрит и держится в крови неделями, поэтому пропуск таблетки почти не ощущается и отмена мягче, зато взаимодействий с другими лекарствами больше.
• Флувоксамин: применяется в основном при ОКР, взаимодействует со многими препаратами.

Минусы сертралина: самый беспокойный среди соседей старт для кишечника и в высоких дозах больше взаимодействий, чем у эсциталопрама, через фермент печени, который разрушает часть сердечных препаратов, обезболивающих и антипсихотиков.

🍷Алкоголь, пропуск таблетки, отмена

Алкоголь на фоне сертралина усиливает сонливость, мешает лечению и ухудшает сон и тревогу на следующий день. Подробно в постах об алкоголе на фоне антидепрессантов и карте совместимости.

Если пропустили таблетку, что делать, зависит от того, сколько прошло времени. Разбор в посте «Забыли таблетку: что теперь?».

Отопление посреди зимы не выключают рубильником: дом, который прогревался неделями, остывает за сутки, и трубам такой перепад не на пользу. Половина принятой дозы сертралина уходит из крови примерно за сутки, это быстрее, чем у флуоксетина, и медленнее, чем у пароксетина, поэтому при резкой отмене через несколько дней могут появиться головокружение, «разряды тока» в голове, раздражительность, тошнота, плохой сон. Это не зависимость, а реакция мозга на слишком быструю смену условий, и дозу снижают постепенно, по схеме врача. Почему особенно хочется бросить, когда стало лучше, и чем это заканчивается, в посте «Мне уже лучше».