Зопиклон

⚙️Как работает

Главный тормозной сигнал мозга передаёт ГАМК: когда она садится на свой рецептор, нервной клетке труднее возбудиться. Зопиклон садится на тот же рецептор и в то же место, куда встают бензодиазепины, хотя химически на них не похож. Сам он канал не открывает, он делает рецептор чувствительнее к собственной ГАМК. Вместе с золпидемом его называют Z-препаратами, по первой букве латинских названий: мишень у них с бензодиазепинами общая, молекула другая.

Условно это похоже на усилитель тормозов в машине. Нажимает на педаль водитель, а усилитель делает каждое нажатие сильнее. Вечером мозг сам пытается притормозить к ночи, зопиклон это торможение усиливает, и засыпание приходит быстрее, а ночных пробуждений становится меньше.

Беда в том, что тормозная система под усилитель подстраивается. Если каждый вечер работать с ним, рецепторы постепенно становятся менее чувствительными, и через несколько недель без таблетки педаль уходит в пол: заснуть труднее, чем было до лечения. Отсюда три главные проблемы всех снотворных этого типа: привыкание, зависимость и «рикошетная» бессонница после резкой отмены.

Половина дозы уходит из крови примерно за 5 часов, у пожилых примерно за 7. Этого хватает на одну ночь, но не всегда хватает, чтобы к утру голова была совсем ясной.

При каких состояниях назначают

Показание в российских инструкциях одно: кратковременное лечение бессонницы у взрослых. Это трудности с засыпанием, частые ночные или слишком ранние пробуждения.

При хронической бессоннице первым шагом и в проекте российских клинических рекомендаций 2025 года, и в европейском руководстве 2023 года стоит когнитивно-поведенческая терапия бессонницы, КПТ-И. Таблетки назначают, когда КПТ-И недоступна или не помогла. Среди таблеток российские сомнологи ставят Z-препараты первыми, бензодиазепины вторыми, и ограничивают курс четырьмя неделями, европейское руководство тоже.

Лечить депрессию или тревогу зопиклон не предназначен. Если бессонница держится, по инструкции нужно проверить, не стоит ли за ней депрессия.

Как принимают

Один раз, непосредственно перед тем, как лечь, и не повторяют в ту же ночь. Таблетку не пьют «заранее», за час до сна перед сериалом: так чаще бывают провалы в памяти и странные действия в полусне. Инструкция просит оставить на сон не меньше 7-8 часов.

Пожилым, людям с болезнями печени, почек или с дыхательной недостаточностью начинают с меньшей дозы. Курс по инструкции как можно короче и вместе с постепенным снижением дозы не дольше четырёх недель. Продлевают его, только если врач заново оценил состояние. Дозу и схему подбирает врач.

Рецепт выписывают на бланке 148-1/у-88, он действует 15 дней. Зопиклон входит в список сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту, то есть аптека отчитывается за каждую упаковку. Заказать его с доставкой нельзя, такие препараты по закону дистанционно не продают, их забирают в аптеке. Бланки 148-1/у-88 есть не в каждой клинике, поэтому до визита стоит уточнить, выписывают ли там такие рецепты. Передавать таблетки другому человеку нельзя: незаконный сбыт сильнодействующих веществ наказывается по уголовному кодексу.

⏳Когда ждать эффекта

• первая ночь: засыпание быстрее, сон реже прерывается;
• первое утро: горечь во рту, у части людей вялость, поэтому за руль в первые дни лучше не садиться;
• первые недели: оценивают, помогает ли препарат на назначенной дозе. Если помогать перестал, дозу самостоятельно не поднимают: превышать её инструкция не разрешает;
• четвёртая неделя: обычный предел курса, к этому времени у врача должен быть план, чем его завершить.

Таблетка даёт сон на время курса, но не меняет того, что держит хроническую бессонницу: привычку «добирать» сон в постели, тревогу вокруг ночи, сбитый режим. Поэтому лучше всего, когда короткий курс совпадает с началом КПТ-И.

🧪Частые эффекты и как с ними быть

Горький привкус. Самая узнаваемая черта зопиклона, по инструкции частый эффект. Он чувствуется ночью и наутро, опасности в нём нет.

Утренняя сонливость и вождение. По инструкции в течение 12 часов после приёма не садятся за руль и не работают с механизмами. Наутро реакция может быть ещё замедлена, особенно если сон оказался короче обычного.

Сухость во рту, реже головокружение, головная боль, тошнота.

Провалы в памяти. Иногда человек не помнит, что происходило после таблетки: разговор, сообщение, ночной перекус. Чаще это бывает, если после приёма не лёг сразу или сон прервали.

Сложные действия во сне. В инструкции описаны случаи, когда люди, не проснувшись до конца, ходили по дому, готовили и ели, звонили по телефону и даже водили машину, а утром ничего не помнили. Такое бывает и на обычной дозе, с алкоголем или без него. После такого эпизода препарат сразу прекращают и сообщают врачу, а в дальнейшем он противопоказан. Американское агентство FDA в 2019 году вынесло этот риск в предупреждение в рамке для эсзопиклона, золпидема и залеплона.

Обратные реакции. Изредка, чаще у пожилых, вместо успокоения появляются возбуждение, раздражительность, агрессия, кошмары, спутанность. Это тоже повод прекратить приём и связаться с врачом.

⚠️Что важно знать о безопасности

Привыкание и зависимость. По инструкции они возможны даже в обычных дозах, а риск растёт с дозой, длительностью приёма и если в прошлом была зависимость от алкоголя, лекарств или наркотиков. Европейское руководство пишет, что толерантность развивается за дни и недели. Если без таблетки уже не представляете вечера, берёте её «на всякий случай» или одной стало мало, об этом говорят врачу.

Пожилой возраст. Ночью по дороге в туалет шаткость и спутанность превращаются в падения, а падение в этом возрасте нередко означает перелом. Падения стоят в инструкции среди побочных эффектов, а в обзоре исследований 2005 года у людей старше 60 лет прибавка сна от снотворных оказалась небольшой, а риск побочных эффектов заметно вырос. Поэтому у пожилых начинают с меньшей дозы, а лучше с КПТ-И.

Противопоказания по инструкциям: выраженная дыхательная недостаточность, синдром апноэ сна, тяжёлая печёночная недостаточность, миастения, эпизоды сложного поведения во сне после приёма в прошлом, возраст до 18 лет. Если вы громко храпите, партнёр замечает остановки дыхания или днём вы засыпаете на ходу, об этом говорят врачу до первой таблетки.

Другие лекарства:

• опиоиды, включая трамадол и кодеин в средствах от кашля: вместе с зопиклоном они угнетают дыхание вплоть до комы и смерти, по инструкции такое сочетание допустимо, только если другие варианты не помогли;
• всё, что успокаивает: другие снотворные, бензодиазепины, антипсихотики, седативные антидепрессанты вроде миртазапина и амитриптилина, противоаллергические средства с сонливостью, прегабалин и другие противосудорожные;
• кларитромицин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир повышают уровень зопиклона в крови, а рифампицин, карбамазепин и зверобой снижают.

Депрессия. Если вместе с бессонницей есть мысли о смерти, врачу нужно сказать об этом прямо: по инструкции таким людям выдают минимальное количество таблеток, а само по себе снотворное депрессию не лечит и может её маскировать.

Беременность и кормление. При беременности зопиклон не рекомендован: после приёма на поздних сроках у новорождённых описаны вялость мышц, снижение температуры, трудности с кормлением, угнетение дыхания и симптомы отмены. При грудном вскармливании обе действующие инструкции его не допускают.

Передозировка. По инструкции одна большая доза зопиклона сама по себе жизни обычно не угрожает, но вместе с алкоголем или другими успокаивающими средствами опасна. Человека, которого невозможно разбудить, или с редким поверхностным дыханием, не оставляют «проспаться», а вызывают скорую, 112.

Место среди соседей по группе

В большом сравнении снотворных 2022 года (154 исследования, больше 44 тысяч человек) зопиклон при коротком приёме помогал лучше плацебо, но из-за побочных эффектов его бросали чаще, чем плацебо и близкий к нему эсзопиклон, который в России не зарегистрирован. Данных о том, как он работает дольше нескольких недель, почти нет.

• Золпидем: другой Z-препарат, выводится быстрее, поэтому лучше помогает заснуть, чем держит вторую половину ночи. В России он внесён в список психотропных веществ, поэтому правила назначения и отпуска у него строже, чем у зопиклона.
• Бензодиазепины (феназепам, лоразепам, оксазепам): российские сомнологи ставят их вторыми после Z-препаратов. Зависимость и падения у них те же, а у долгодействующих, как феназепам, чаще тяжёлое утро.
• Тразодон и миртазапин: зависимости не вызывают и лучше подходят, когда сон разрушили депрессия или тревога. Для самой бессонницы это назначение вне инструкции, и доказательства у них скромнее, а миртазапин прибавляет аппетит и вес.

Плюсы зопиклона: быстрый эффект с первой ночи и короткое действие. Минусы: горечь, риск утренней заторможенности, сложных действий во сне и привыкания.

🍷Алкоголь, пропуск таблетки, отмена

Алкоголь с зопиклоном не сочетают, инструкция просит его избегать. Вместе они сильнее тормозят мозг и дыхание, чаще дают провалы в памяти и ночные действия, которых человек не помнит, а сам алкоголь разрушает вторую половину ночи. Подробно в статье «Карта совместимости».

Если вечером забыли принять таблетку и проснулись среди ночи, её уже не пьют: до подъёма остаётся меньше 7-8 часов, и утро будет тяжёлым. Двойную дозу следующим вечером тоже не принимают. Общий разбор в статье «Забыли таблетку: что теперь?».

После недель ежедневного приёма дозу снижают постепенно, по схеме врача: при резкой отмене бывают тревога, дрожь, потливость, сердцебиение, раздражительность, в очень редких случаях судороги. Первые одна-две ночи без таблетки сон может быть хуже. Это рикошет, и он не доказывает, что без снотворного спать невозможно. Легче отмена проходит вместе с КПТ-И: в исследовании у людей около 60 лет, годами принимавших на ночь бензодиазепины, постепенное снижение дозы вместе с КПТ-И удавалось чаще, чем одно снижение. Ночную прокрутку мыслей разбирают уроки «Мысль на проверку» и «Выйти из мысленной жвачки».