Никотин

По инструкции РФ (Никоретте, пластырь трансдермальный):

• лечение табачной зависимости путём снижения потребности в никотине;
• снятие симптомов отмены при отказе от курения у пациентов с соответствующей мотивацией.

Пластырь применяют при резком отказе от курения, а также для увеличения промежутков между сигаретами с целью максимального снижения курения до полного отказа. Подросткам до 18 лет — только по назначению врача (опыта применения пластыря нет).

Пластырь 16 ч, монотерапия (Никоретте). Накладывают утром на чистую сухую кожу без волос (бедро, плечо, грудь), снимают перед сном, место меняют ежедневно.

• Более 20 сигарет в день: 25 мг/16 ч — 8 недель, затем 15 мг/16 ч — 2 недели, затем 10 мг/16 ч — 2 недели.
• 10–20 сигарет в день: 15 мг/16 ч — 8 недель, затем 10 мг/16 ч — 4 недели.
• Как правило, не дольше 6 месяцев; части пациентов нужна более длительная терапия, чтобы не вернуться к курению.

Комбинация пластыря с быстрой формой (более 20 сигарет в день, непреодолимая тяга, неудача одной формы НЗТ). Пластырь 25 мг/16 ч 8 недель плюс резинка 2 мг, таблетка подъязычная 2 мг или спрей 1 мг/доза при тяге: обычно 5–6 резинок или таблеток либо около 13 доз спрея в сутки; максимум 15 резинок, 24 подъязычные таблетки или 32 дозы спрея в сутки (по инструкции пластыря). Для таблеток для рассасывания, которые сейчас есть в РФ, суточный максимум — по их собственной инструкции. Отмена: либо ступенчато пластырь 15 мг (2 недели) и 10 мг (2 недели) с сохранением быстрой формы, либо сразу отменить пластырь; затем постепенно уменьшают быструю форму, но не позднее 12 месяцев от начала комбинации.

Быстрые формы в монотерапии (резинка, таблетки, спрей) — по инструкции конкретной формы, в пределах её суточного максимума.

КР 601_2. Курс 3–6 месяцев, при очень высокой зависимости до 12; при очень высокой зависимости НЗТ можно начать до отказа, но не более чем за 6 недель.

Печень и почки. Умеренная и тяжёлая печёночная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность — с осторожностью (клиренс никотина снижен).

Пожилые. Коррекция не требуется.

Противопоказания (пластырь): гиперчувствительность к никотину и компонентам.

С осторожностью:

• Недавний инфаркт миокарда, нестабильная или прогрессирующая стенокардия, в том числе вазоспастическая, тяжёлые аритмии, недавнее цереброваскулярное событие, неконтролируемая гипертензия: сначала рекомендуют бросить без препаратов; если не удаётся, НЗТ возможна под наблюдением врача, так как данные по безопасности ограничены.
• Сахарный диабет: после отказа от курения и начала НЗТ тщательнее контролировать глюкозу.
• Неконтролируемый гипертиреоз, феохромоцитома; эзофагит, гастрит, язвенная болезнь.

Главные риски:

• Передозировка при курении на фоне НЗТ или сочетании источников никотина: тошнота, рвота, слюнотечение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, слабость; в тяжёлых случаях гипотензия, нарушения ритма и дыхания. Минимальная летальная доза для некурящего взрослого — 40–60 мг никотина.
• Опасность для детей: дозы, переносимые взрослыми курильщиками, могут вызвать у ребёнка тяжёлое, вплоть до смертельного, отравление. Использованный пластырь складывают клейкой стороной внутрь.
• Пластырь снимают перед МРТ (риск ожога).
• Пластырь: зуд и местные кожные реакции (примерно у 20% в первые недели), тошнота, головная боль; нечасто сердцебиение, необычные сновидения, редко фибрилляция предсердий. Часть жалоб (дисфория, бессонница, раздражительность, тяга) — проявления отмены никотина, а не действия препарата.
• Возможна зависимость от НЗТ, но она менее вредна и легче преодолевается, чем зависимость от курения.

• Клинически значимых взаимодействий НЗТ не установлено; теоретически никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина.
• Отказ от курения важнее самой НЗТ: полициклические углеводороды табачного дыма (а не никотин) индуцируют CYP1A2, после отказа концентрации клозапина, оланзапина, теофиллина, ропинирола растут; возможно и повышение концентраций имипрамина, кломипрамина, флувоксамина. Переход на НЗТ эту индукцию не сохраняет.
• Сочетание с варениклином: больше тошноты, головной боли, рвоты, головокружения.

• До начала: число сигарет в день, тест Фагерстрёма (фармакотерапию назначают при 5–6 и более баллах или синдроме отмены, КР 601_2); сердечно-сосудистый статус; глюкоза при диабете.
• Во время: признаки передозировки никотина и продолжающееся курение; тяга и симптомы отмены; настроение и сон; у принимающих клозапин или оланзапин — седация, концентрация клозапина через 1–2 недели после отказа от курения.

По инструкции Никоретте пластырь у беременных применяют только при высокой степени зависимости и после консультации врача; в период грудного вскармливания от пластыря следует воздержаться, а если бросить без него не удаётся — начинать только после консультации врача. Никотин проникает через плаценту и в грудное молоко. Международные руководства допускают НЗТ у беременных, которые не могут бросить курить без лекарств: продолжение курения опаснее (NICE NG209).

• T½ никотина 2–3 часа, котинина 15–20 часов. Пластырь 16 ч даёт Cmax примерно через 9 часов (во второй половине дня) и не поставляет никотин ночью, что снижает нарушения сна.
• КР 601_2 относят НЗТ к первой линии фармакотерапии и допускают комбинацию нескольких форм.