Цитизин

По инструкции РФ (Табекс) — у взрослых от 18 до 65 лет:

• лечение табачной зависимости (облегчение отказа от курения).

Взрослые 18–65 лет. Внутрь целиком, запивая жидкостью, строго по схеме:

• дни 1–3: по 1 таблетке каждые 2 часа (6 в сутки), одновременно сокращая число сигарет; интервал 2 часа соблюдать;
• дни 4–12: по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 в сутки);
• дни 13–16: каждые 3 часа (4 в сутки);
• дни 17–20: каждые 5 часов (3 в сутки);
• дни 21–25: 1–2 таблетки в сутки.

Курение прекратить не позднее 5-го дня. Если за первые 3 дня снизить число сигарет не удаётся, лечение прекращают и повторяют через 2–3 месяца. Рекомендованные дозы не превышать.

Старше 65 лет. Противопоказан; лицам старше 40–45 лет и с большим стажем курения — с осторожностью.

Почки и печень. С осторожностью; схемы коррекции нет. До 64% дозы выводится с мочой в неизменённом виде.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмии; инсульт в течение последнего месяца; атеросклероз; тяжёлая артериальная гипертензия; беременность; грудное вскармливание; возраст до 18 и старше 65 лет; гиперчувствительность.

С осторожностью (только после консультации врача): другие формы ИБС, сердечная недостаточность, повышенное АД, цереброваскулярные заболевания, облитерирующие заболевания артерий, гипертиреоз, язвенная болезнь, ГЭРБ, сахарный диабет, почечная и печёночная недостаточность, некоторые формы шизофрении, феохромоцитома, возраст старше 40–45 лет, длительный стаж курения.

Главные риски:

• Продолжение курения на фоне приёма усиливает побочные эффекты никотина вплоть до никотиновой интоксикации.
• Частые эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту; возможны тахикардия, сердцебиение, небольшое повышение АД, раздражительность, бессонница.
• Передозировка (при нарушении схемы): тошнота, рвота, мидриаз, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

• Не метаболизируется, CYP значения не имеет.
• Антихолинэстеразные и холиномиметические средства (галантамин, ривастигмин, пиридостигмин, дистигмин, карбахол, ацетилхолин): усиление холиномиметических эффектов (слюнотечение, слезотечение, бронхорея, миоз, колики, тошнота, риск приступа астмы).
• Статины: повышен риск миалгии.
• Антигипертензивные средства (например, пропранолол): эффект может ослабевать.
• После прекращения курения усиливаются нежелательные эффекты теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина (снятие индукции CYP1A2 табачным дымом).

• До начала: АД, ЧСС, ЭКГ при сердечно-сосудистом анамнезе; исключить беременность; возраст 18–65 лет.
• Во время: число сигарет в первые 3 дня (критерий продолжения курса), АД и ЧСС, признаки никотиновой интоксикации; при приёме клозапина или оланзапина — седация и концентрация клозапина после отказа от курения.

По инструкции противопоказан при беременности и грудном вскармливании. При беременности из средств фармакотерапии рассматривают только НЗТ (NICE NG209).

• Cmax примерно через 1 час, T½ около 4 часов — отсюда частый приём.
• КР 601_2 предлагают цитизин тем, кто не может или не хочет бросить резко: постепенный отказ на фоне приёма.
• В рандомизированных исследованиях цитизин эффективнее плацебо (West 2011) и не уступал НЗТ, а по ряду исходов превосходил её (Walker 2014).