Баклофен

По инструкции РФ (Баклосан) — повышение тонуса мышц при:

• рассеянном склерозе;
• заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
• цереброваскулярных заболеваниях;
• церебральном параличе;
• менингите;
• черепно-мозговых травмах.

Применяется и у детей (дозы в инструкции — с 3 лет, до 12 лет с осторожностью). Алкогольная зависимость в инструкциях РФ не указана: применение при ней — вне инструкции.

Взрослые (спастичность, Баклосан). Внутрь во время еды. Старт 5 мг 3 раза в сутки, повышение на 5 мг на приём каждые 3 дня до эффекта, обычно 30–75 мг/сут; максимум 100 мг/сут (для доз 75–100 мг — таблетки 25 мг). При повышенной чувствительности старт 5–10 мг/сут с более медленным повышением. В описании Баклофена (Усолье-Сибирский химфармзавод) в справочнике Видаль шаг — каждые 4 дня, при необходимости до 100–120 мг/сут; при расхождении ориентироваться на меньший максимум — 100 мг/сут.

Алкогольная зависимость (вне инструкции). Во Франции для этого показания зарегистрирован с максимумом 80 мг/сут; медленная титрация от 5 мг 3 раза в сутки.

Пожилые (старше 65 лет). Повышать дозу с осторожностью: риск нежелательных явлений выше.

Почки. При хронической почечной недостаточности и гемодиализе — 5 мг/сут (в разделе о почечной недостаточности инструкция Баклосана называет ХПН противопоказанием: формулировки внутри инструкции расходятся). Выводится почками преимущественно в неизменённом виде, при снижении функции накапливается.

Печень. При заболеваниях печени — периодический контроль трансаминаз и ЩФ.

Отмена. Постепенно, за 1–2 недели.

Противопоказания (Баклосан): психозы; болезнь Паркинсона; эпилепсия; судороги, в том числе в анамнезе; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; грудное вскармливание; гиперчувствительность. В описании Баклофена другого производителя из противопоказаний названа только гиперчувствительность, а психозы, шизофрения, эпилепсия перечислены как состояния, требующие осторожности, — сверять с инструкцией конкретного препарата.

С осторожностью: цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, ХПН, пожилой возраст, нарушения дыхания, сахарный диабет.

Главные риски:

• Седация, головокружение, мышечная слабость, спутанность, особенно в начале, при быстром повышении дозы, в дозах выше 60 мг/сут и у пожилых.
• Снижение судорожного порога; у пациентов с эпилепсией возможен рост частоты приступов. Для пациентов с алкогольной зависимостью важны судороги отмены в анамнезе.
• Передозировка: мышечная гипотония, угнетение дыхания, спутанность, кома; специфического антидота нет. Учитывать суицидальный риск при выписке большого количества таблеток.
• Резкая отмена: галлюцинации, спутанность, судороги — снижать постепенно.
• Возможны галлюцинации, эйфория, депрессия; осторожность при психотических состояниях.

• Выводится почками в основном в неизменённом виде; значимых взаимодействий через CYP не описано.
• Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, опиоиды, антипсихотики, антигистаминные): усиление седации и угнетения дыхания.
• Трициклические антидепрессанты: выраженное снижение мышечного тонуса.
• Литий: описаны тяжёлые гиперкинетические проявления.
• Леводопа с карбидопой: галлюцинации, спутанность, возбуждение.
• Антигипертензивные средства: усиление гипотензии.
• НПВП у пожилых с нарушением функции почек: описана токсичность баклофена (случай с ибупрофеном).

• До начала: функция почек (креатинин, СКФ), печени; анамнез судорог, психозов; при алкогольной зависимости — оценка суицидального риска и контроль количества выдаваемых таблеток.
• Во время: седация, спутанность, признаки передозировки; трансаминазы и ЩФ при заболеваниях печени; глюкоза при сахарном диабете; при дизурии — задержка мочи.

По инструкции Баклосана противопоказан при беременности и грудном вскармливании. В описании Баклофена другого производителя — при беременности (особенно в I триместре) только по жизненным показаниям, при необходимости приёма в период лактации грудное вскармливание прекращают. Баклофен проникает через плаценту и в грудное молоко.

• Cmax через 2–3 часа, связывание с белками около 30%, выводится с мочой преимущественно в неизменённом виде. Поэтому его обсуждают у пациентов с алкогольной зависимостью и заболеваниями печени (вне инструкции), но при почечной недостаточности он опасен.
• При алкогольной зависимости — резервный вариант вне инструкции; в КР 899_1 баклофен не упоминается. Доказательства — на странице «Алкогольная зависимость».