Бипериден

По инструкции РФ (Бипериден, таблетки 2 мг):

• синдром паркинсонизма у взрослых, в том числе при болезни Паркинсона;
• экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотиками и сходными по действию препаратами, — у взрослых и детей с 3 лет.

Раствор Акинетон — в том числе для быстрого купирования острых лекарственных экстрапирамидных нарушений (острая дистония).

Внутрь, паркинсонизм у взрослых. Во время или после еды. Старт 1 мг 1–2 раза в сутки, повышение на 2 мг в сутки; поддерживающая доза 3–16 мг/сут в 3–4 приёма. Максимум 16 мг/сут. Побочные эффекты чаще при быстром повышении дозы.

Внутрь, лекарственные ЭПС у взрослых. 1–4 мг 1–4 раза в сутки в зависимости от тяжести (не более 16 мг/сут). В КР «Шизофрения» — 5–10 мг/сут внутрь курсом, с попытками отмены.

Парентерально (Акинетон). 2,5–5 мг в/м или медленно в/в; при необходимости повторно в той же дозе через 30 мин, не более 4 раз в сутки; максимум 20 мг/сут. Далее — переход на приём внутрь на период титрации антипсихотика.

Дети 3–15 лет (лекарственные ЭПС). 1–2 мг 1–3 раза в сутки; опыт при лекарственной дистонии у детей ограничен короткими курсами.

Пожилые. Минимальные дозы, медленная титрация: выше риск спутанности и делирия.

Отмена. Постепенно — при резкой отмене возможны синдром отмены и возврат ЭПС.

Противопоказания: нелеченая закрытоугольная глаукома; механический стеноз или непроходимость ЖКТ, паралитическая кишечная непроходимость; мегаколон; гиперчувствительность; дети до 3 лет.

С осторожностью: гиперплазия предстательной железы и задержка мочи; тахиаритмии и другие нарушения ритма; эпилепсия (снижение судорожного порога); пожилой возраст, особенно с сосудистыми и дегенеративными заболеваниями мозга.

Главные предупреждения:

• Центральные холинолитические эффекты: спутанность, галлюцинации, делирий (особенно у пожилых); при психозе могут усиливаться бред и галлюцинации; ухудшение памяти и внимания.
• Злоупотребление и зависимость: описано злоупотребление ради эйфорического эффекта.
• Поздняя дискинезия: не лечит и может усилить; при поздней дискинезии корректоры отменяют.
• Периферические эффекты: сухость во рту, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, снижение потоотделения (перегрев).
• Профилактическое назначение всем, кто начинает антипсихотик, не рекомендуется (КР «Шизофрения»).
• Алкоголь исключить.

• Другие холинолитики (ТЦА, клозапин, низкопотентные фенотиазины, хлорпротиксен, антигистаминные первого поколения, спазмолитики) — суммирование центральных и периферических холинолитических эффектов, риск делирия.
• Антипсихотики — повышение риска поздней дискинезии.
• Леводопа — усиление дискинезий; хинидин — усиление холинолитического действия на сердце.
• Ослабляет метоклопрамид; потенцирует алкоголь и антигистаминные средства.

• До начала: внутриглазное давление при подозрении на глаукому, мочеиспускание у мужчин с гиперплазией простаты, когнитивный статус у пожилых.
• На фоне: регулярная оценка необходимости корректора (попытка снизить и отменить через несколько недель или месяцев); спутанность и когнитивные нарушения; признаки злоупотребления; при длительном приёме — внутриглазное давление.

По инструкции: опыт применения при беременности ограничен — только если польза превышает риск, особенно в I триместре. В грудном молоке концентрация может достигать уровня в плазме — на время лечения кормление грудью прекращают. ВОЗ (mhGAP) не рекомендует назначать беременным антихолинергические корректоры, кроме коротких курсов при острых экстрапирамидных нарушениях.

• Холинолитики наиболее эффективны при острой дистонии и лекарственном паркинсонизме; при акатизии надёжных РКИ нет, при поздней дискинезии — вредны.
• Прежде чем добавлять корректор, рассматривают снижение дозы антипсихотика или переход на препарат с меньшим риском ЭПС (КР предпочитают переход на АВП).
• Антихолинергическая нагрузка ухудшает когнитивные функции при шизофрении; у пожилых длительный приём холинолитиков связан с повышенным риском деменции в наблюдательных исследованиях.