Прометазин

По тексту инструкции Пипольфен (Egis), опубликованному аптечными справочниками; описание в справочнике Видаль (2021) шире и устарело:

• аллергические заболевания (крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит и конъюнктивит, ангионевротический отёк, зуд);
• вспомогательная терапия анафилактических реакций — после купирования острых проявлений другими средствами (эпинефрином);
• седация в пред- и послеоперационном периоде; послеоперационная боль (с анальгетиками);
• профилактика и купирование тошноты и рвоты, связанных с наркозом и послеоперационным периодом;
• кинетоз;
• компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Психиатрических показаний нет (в старом описании Видаль — «состояния возбуждения, расстройства сна» как дополнительное средство). В КР «Шизофрения» (451_3) и «Биполярное аффективное расстройство» (675_2) прометазин в составе в/м комбинаций при возбуждении помечен # (вне инструкции).

Взрослые, в/м. 25 мг 1 раз в сутки, при необходимости 12,5–25 мг каждые 4–6 ч; премедикация — 25–50 мг на ночь накануне операции или 50 мг за 2,5 ч до операции в составе литической смеси. Максимальная суточная доза взрослых 150 мг (в старом описании Видаль — разовая 50 мг, суточная 250 мг; ориентироваться на меньшую). В КР при возбуждении — 25–50 мг глубоко в/м в комбинации с галоперидолом (#).

В/в. Только в анестезиологической практике, 0,15–0,3 мг/кг, медленно, с осторожностью (экстравазация и случайное внутриартериальное введение вызывают тяжёлое повреждение тканей).

Дети. По российской инструкции — с 2 месяцев, в/м 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжёлых случаях до 1–2 мг/кг). В инструкции того же препарата в Казахстане и в зарубежных инструкциях прометазин противопоказан детям до 2 лет из-за риска фатального угнетения дыхания, а у детей 2–5 лет не рекомендуется.

Пожилые. Примерно вдвое меньшие дозы: седация, гипотензия, холинолитический делирий.

Противопоказания (инструкция Пипольфен): кома и глубокое угнетение ЦНС; ингибиторы МАО и 14 дней после их отмены; закрытоугольная глаукома; алкогольная интоксикация, острые отравления снотворными и опиоидами; синдром апноэ во сне; эпизодическая рвота неясного генеза у детей; беременность; грудное вскармливание; дети до 2 месяцев (парентерально); гиперчувствительность к фенотиазинам. В старом описании Видаль — также тяжёлые нарушения функции печени.

С осторожностью: острые и хронические заболевания органов дыхания (подавление кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение кроветворения, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени и почек, пилородуоденальная обструкция, задержка мочи и гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

Главные предупреждения:

• Выраженное холинолитическое действие: делирий и спутанность, особенно у пожилых и при сочетании с другими холинолитиками; КР по делирию у пожилых (742_1) относят антихолинергические и антигистаминные средства к провоцирующим факторам делирия.
• Угнетение дыхания и кашлевого рефлекса, учащение ночных апноэ; у детей раннего возраста — риск фатального угнетения дыхания. С опиоидами, седативными, снотворными, ТЦА и средствами для наркоза — только под строгим контролем, дозы этих препаратов снижают.
• Ортостатическая гипотензия; снижение судорожного порога; ЗНС и ЭПС возможны как у других фенотиазинов.
• При длительном применении — общий анализ крови и функция печени.
• Алкоголь исключить; вождение в начале лечения запрещено.
• Наркогенный потенциал: КР по зависимости от ПАВ (161_2) относят прометазин к препаратам с наркогенным потенциалом.

• Ингибиторы МАО (и 14 дней после отмены) — противопоказано.
• Эпинефрин — парадоксальная гипотензия и тахикардия (при гипотензии используют норэпинефрин или фенилэфрин).
• Потенцирует опиоиды, снотворные, анксиолитики, средства для наркоза, местные анестетики, алкоголь — риск угнетения ЦНС и дыхания.
• ТЦА, холинолитики (тригексифенидил, бипериден), антипсихотики-фенотиазины — суммирование холинолитических эффектов, делирий.
• Антигипертензивные средства — гипотензия; ослабляет леводопу и адреномиметики.
• Препараты, удлиняющие QT, — суммирование риска (фенотиазин).

• При в/м применении при возбуждении: АД, ЧСС, сатурация, уровень сознания; ЭКГ до повторных введений в комбинации с галоперидолом.
• При длительном применении — общий анализ крови и печёночные пробы.

По инструкции Пипольфен беременность и грудное вскармливание — противопоказания. В старом описании Видаль противопоказан только I триместр, а в III триместре допускались минимальные дозы со снижением к родам (риск сонливости или возбуждения у новорождённого); для безопасности ориентироваться на противопоказание. Современных систематических данных о безопасности прометазина при беременности мало.

• T½ после приёма внутрь 7–12 ч; метаболизируется в печени (сульфоксиды, N-деметилированные производные), выводится в основном почками.
• В психиатрии в РФ используется почти исключительно как компонент в/м комбинации при возбуждении (КР, #); как самостоятельное «успокоительное» не предназначен.
• Показания, дозы и противопоказания приведены по тексту инструкции Пипольфен в аптечном справочнике; сверять с инструкцией в упаковке.