Левомепромазин

⚙️Как работает

Левомепромазин появился во второй половине 1950-х во Франции, в той же компании «Рон-Пуленк», что и первый антипсихотик хлорпромазин. В России его знают как Тизерцин.

Против психоза он работает, как все антипсихотики: закрывает дофаминовые рецепторы D2, и сигнал, из которого вырастают бред, голоса и возбуждение, становится тише. По этой части он «слабый», гораздо сильнее он действует на другие рецепторы. Блокада гистаминовых даёт сонливость, блокада адренорецепторов мешает сосудам сжаться, когда человек встаёт, и давление падает. Блокада холинорецепторов сушит рот, замедляет кишечник и мочевой пузырь. Двигательных нарушений у него, по инструкции, меньше, чем у «классических» нейролептиков.

Действует он долго: по российской инструкции половина дозы уходит из крови за 15-30 часов. Поэтому таблетка, выпитая вечером, нередко чувствуется и утром. Бросать его резко нельзя, об этом в последнем разделе.

При каких состояниях назначают

По действующей российской инструкции Тизерцина (у взрослых и подростков с 12 лет):

• психомоторное возбуждение при шизофрении, биполярном расстройстве, психозах пожилого возраста и интоксикационных психозах, при умственной отсталости и эпилепсии;
• другие психические расстройства, которые протекают с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями или стойкой бессонницей;
• усиление действия обезболивающих, средств для наркоза и противоаллергических средств;
• боль при невралгии тройничного нерва, неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Бессонница в этом списке стоит не отдельным пунктом, а как часть психического расстройства. Сам список сложился десятилетия назад, и сравнений с плацебо за ним почти нет. В обзоре Кокрейн 2010 года о левомепромазине при шизофрении нашлось всего 4 исследования на 192 человека, и авторы пришли к выводу, что уверенно судить о его эффективности по ним нельзя.

Российские рекомендации по шизофрении 2024 года допускают его при возбуждении, но советуют применять с осторожностью из-за худшей переносимости. Рекомендации по алкогольной зависимости 2024 года называют его среди средств коротким курсом при обострении тяги с возбуждением, тревогой и бессонницей. А при алкогольном абстинентном синдроме рекомендации того же года основой лечения называют бензодиазепины, антипсихотиков там нет. Подробнее на странице об алкогольной зависимости.

Левомепромазин для сна и от тревоги: что известно

Почему его выбирают, понятно: он надёжно усыпляет, стоит недорого и, в отличие от бензодиазепинов, не вызывает зависимости. Но данных о пользе мало. Исследований, где его сравнивали бы с плацебо у людей с бессонницей, нет: есть лишь опыт на здоровых добровольцах и открытые наблюдения.

Что говорят рекомендации:

• европейские рекомендации по бессоннице 2023 года антипсихотики не советуют, и это самая сильная степень рекомендации «против»;
• в американских рекомендациях 2017 года антипсихотиков нет среди средств от хронической бессонницы;
• российские сомнологи в проекте клинических рекомендаций 2025 года допускают антипсихотики, когда бессонница идёт вместе с другим расстройством, но называют кветиапин, клозапин и оланзапин. У пожилых антипсихотиков там советуют избегать.

У левомепромазина есть и свои особенности. Самый частый его побочный эффект по инструкции - падение давления при вставании, поэтому после первой таблетки инструкция советует полчаса полежать. Отсюда вывод: ночной подъём в полусне на этом фоне чаще заканчивается падением, особенно у пожилых. Британская инструкция не советует назначать его людям старше 50 лет, которые не на постельном режиме, пока не оценен риск резкого падения давления.

Левомепромазин оправдан, когда тяжёлая тревога или бессонница сопровождают психическое расстройство и нужно продержаться короткий срок, пока подействует основное лечение, а также при возбуждении и психозе. Для хронической бессонницы без такой причины первым методом служит когнитивно-поведенческая терапия, об этом на странице о бессоннице.

Как принимают

Для сна обычно один раз вечером. При других показаниях дозу делят на несколько приёмов и большую часть оставляют на ночь. Начинают с малой дозы и повышают постепенно, дозу и срок подбирает врач.

Антациды от изжоги мешают всасыванию: левомепромазин принимают за час до них или через четыре часа после.

По инструкции до начала и во время лечения врач может назначить анализ крови, проверку функции печени и ЭКГ и попросить регулярно измерять давление.

Рецепт выписывают на бланке 148-1/у-88, он действует 15 дней. Левомепромазин входит в список сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту: аптека отчитывается за каждую упаковку. Передавать таблетки другому человеку нельзя, сбыт сильнодействующих веществ преследуется по уголовному кодексу.

Уколов левомепромазина в России больше нет: регистрацию раствора Тизерцина отменили в мае 2025 года.

⏳Когда ждать эффекта

• сонливость и успокоение: в первый же вечер, пик в крови через 1-3 часа после таблетки;
• тревога и возбуждение: в первые дни;
• психоз: заметнее через несколько недель на рабочей дозе.

Когда левомепромазин назначают для сна или от тревоги, срок и план отмены обсуждают сразу, на старте.

🧪Частые эффекты и как с ними быть

Головокружение при вставании. Вставать лучше в три шага: сесть, посидеть полминуты, подняться, особенно ночью и в пожилом возрасте. Об обмороке врач должен узнать до следующей таблетки.

Сонливость и заторможенность утром. По российской инструкции в период лечения не управляют транспортом и не работают с механизмами, отдельного исключения для малых доз там нет.

Сухость во рту, запоры, трудности с мочеиспусканием, учащённый пульс. При запорах помогают вода и клетчатка. Об увеличенной простате и глаукоме врачу говорят заранее: при закрытоугольной глаукоме и задержке мочи препарат противопоказан.

Кожа и солнце. Левомепромазин повышает чувствительность к солнцу, поэтому летом нужны закрытая одежда и крем.

Сахар крови. В британской инструкции описано его повышение, при долгом приёме контроль глюкозы обсуждают с врачом.

Движения. Иногда появляются скованность, дрожь или неусидчивость, у пожилых особенно часто. При долгом приёме, как у всех антипсихотиков, возможна поздняя дискинезия, непроизвольные движения губ и языка. Британская инструкция отдельно предупреждает, что она бывает и на малых дозах. О любых новых движениях говорят врачу. Корректор, например бипериден, заранее не назначают: он добавляет свои антихолинергические эффекты.

⚠️Что важно знать о безопасности

• давление: по российской инструкции левомепромазин нельзя сочетать с препаратами от гипертонии из-за риска резкого падения давления. Если вы их принимаете, врач должен знать об этом до первой таблетки;
• сердце: препарат может удлинять интервал QT на ЭКГ, это грозит опасными нарушениями ритма. Риск растёт с другими препаратами, удлиняющими QT: частью антибиотиков, противогрибковых и противоаритмических средств, мочегонными, снижающими калий. В британской инструкции прямо противопоказано сочетание с эсциталопрамом, циталопрамом, гидроксизином и домперидоном;
• другие лекарства: по британской инструкции левомепромазин сильно тормозит фермент печени CYP2D6 и может повышать уровень препаратов, которые через него разрушаются. С ингибиторами МАО российская инструкция сочетать его запрещает. Со снотворными, успокоительными, опиоидами и антигистаминными усиливается сонливость;
• противопоказан при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе, миастении, тяжёлой сердечной недостаточности, очень низком давлении, тяжёлых болезнях печени и почек, угнетении кроветворения, порфирии;
• судороги: препарат снижает судорожный порог, при эпилепсии нужен контроль;
• высокая температура вместе с мышечной скованностью, потливостью и спутанностью - признаки редкого, но опасного осложнения, это повод сразу вызвать скорую по номеру 112;
• кровь и печень: могут упасть лейкоциты или появиться желтуха, поэтому температура с болью в горле или пожелтение кожи повод срочно сдать анализы;
• пожилые люди с деменцией: в двух больших наблюдательных исследованиях антипсихотики первого поколения немного повышали у них риск смерти. Для лечения нарушений поведения при деменции левомепромазин не предназначен;
• дети: до 12 лет препарат противопоказан, с 12 лет инструкция его допускает, решение принимает только психиатр;
• передозировка: резкое падение давления, нарушения ритма и проводимости сердца, судороги, угнетение сознания вплоть до комы. Противоядия нет. Это повод сразу вызвать скорую по номеру 112. Таблетки храните так, чтобы их не мог взять ребёнок или человек в тяжёлом состоянии.

При беременности, её планировании и кормлении грудью решение принимается вместе с врачом заранее. При беременности препарат назначают, только если польза перевешивает риск. После приёма в третьем триместре, как и у других антипсихотиков, у новорождённого бывают двигательные нарушения и симптомы отмены. Левомепромазин проникает в грудное молоко, и по российской инструкции кормить грудью во время лечения нельзя. Самостоятельно препарат не отменяют и не начинают.

Место среди соседей по группе

• Хлорпротиксен: ближайший по профилю: тоже сильно усыпляет, снижает давление при вставании и часто идёт в малой дозе для сна.
• Кветиапин: доказательств при одной бессоннице так же мало, зато он намного лучше изучен, в том числе при биполярном расстройстве.
• Галоперидол: противоположный полюс, усыпляет слабее и меньше влияет на давление, но заметно чаще даёт скованность и неусидчивость.

Если вопрос в сне и тревоге без психоза, выбор обычно делают вне этой группы: при бессоннице с депрессией или тревогой врач может предложить тразодон или миртазапин, а саму тревогу лечат антидепрессантами и психотерапией.

🍷Алкоголь, пропуск таблетки, отмена

Алкоголь на фоне левомепромазина не пьют, и по инструкции ещё 4-5 дней после отмены. Вместе они сильнее усыпляют и снижают давление, растёт риск падений и двигательных нарушений. Подробно в статьях об алкоголе на фоне антидепрессантов и карте совместимости.

Если вечернюю таблетку вспомнили только утром, её уже не пьют, иначе день пройдёт в полусне, и двойную дозу следующим вечером тоже не принимают. Разбор в статье «Забыли таблетку: что теперь?».

Бросать резко нельзя. По инструкции после внезапной отмены больших доз или долгого приёма бывают тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, сердцебиение, бессонница и беспокойство. Бессонницу отмены легко принять за доказательство, что без таблетки уже не уснуть, хотя она временная. Дозу снижают постепенно, по схеме врача. Почему особенно хочется бросить, когда стало лучше, в статье «Мне уже лучше».