Оксазепам

По инструкции Нозепама:

• неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства;
• вегетативные расстройства у женщин при нарушениях менструального цикла, в климактерическом периоде, при выраженном предменструальном синдроме;
• реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).

Противопоказан до 6 лет. Синдром отмены алкоголя среди показаний прямо не назван: применение по КР 784_1 — вне инструкции.

Взрослые. Индивидуально, суточная доза 10–120 мг, продолжительность курса определяют индивидуально. Заканчивать лечение постепенно.

Отмена алкоголя (вне инструкции, КР 784_1). 10–30 мг 3–4 раза в сутки; вместе с лоразепамом — предпочтительный бензодиазепин при тяжёлом поражении печени и у пожилых.

Пожилые. С осторожностью, начинать с малых доз.

Печень и почки. С осторожностью. Метаболизируется глюкуронидацией без активных метаболитов, поэтому при болезнях печени накапливается меньше, чем диазепам и хлордиазепоксид.

Противопоказания: кома, шок, острая алкогольная интоксикация и отравление препаратами, угнетающими ЦНС; миастения; закрытоугольная глаукома; тяжёлая ХОБЛ, острая дыхательная недостаточность; тяжёлая депрессия (суицидальный риск); беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание; дети до 6 лет.

Главные предупреждения:

• Не применять длительно (месяцами) из-за зависимости; отменять постепенно.
• С осторожностью при склонности к гипотензии, ночном апноэ, атаксии, гиперкинезах, органических заболеваниях мозга, психозах (парадоксальные реакции), злоупотреблении ПАВ, у пожилых.
• Седация и снижение внимания: вождение и алкоголь исключить.

• CYP почти не участвует. Фенитоин снижает концентрацию; пероральные контрацептивы снижают эффективность оксазепама.
• Опиоиды, алкоголь, антипсихотики, седативные антидепрессанты, прегабалин, Z-препараты — суммарное угнетение ЦНС и дыхания.
• Может повышать биодоступность зидовудина.

• До назначения: дыхательная функция, апноэ сна, зависимость от ПАВ, депрессия.
• При продолжительном лечении — функция печени и общий анализ крови (по инструкции).
• Срок курса и план отмены — с начала лечения.

По инструкции противопоказан при беременности (особенно в I триместре) и грудном вскармливании. Приём в конце беременности и в родах может вызвать у новорождённого угнетение дыхания, гипотонию, гипотермию, синдром вялого сосания и синдром отмены.

• T½ 5–15 ч, Cmax через 1–4 ч (всасывается медленнее других бензодиазепинов), равновесие через 1–3 дня, накопление минимальное.
• Сам является активным метаболитом диазепама и хлордиазепоксида.
• Эквивалент по Ashton: оксазепам 20 мг ≈ диазепам 10 мг.