Золпидем

• Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница у взрослых.

Противопоказан детям и подросткам до 15 лет.

Взрослые до 65 лет. 10 мг непосредственно перед сном, в постели. Максимум 10 мг/сут. Курс от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.

Старше 65 лет, ослабленные, печёночная недостаточность. 5 мг; эту дозу не превышать.

Тяжёлая печёночная недостаточность. Противопоказан.

Почки. Специальной коррекции в инструкции нет.

За рубежом (FDA, 2013) для женщин рекомендована стартовая доза 5 мг из-за более медленного выведения и утренней заторможенности.

Противопоказания: тяжёлая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжёлая печёночная недостаточность, возраст до 15 лет, беременность (в разделе о беременности инструкция противопоказывает золпидем на всём её протяжении, в перечне противопоказаний назван I триместр; ориентироваться на более строгое), грудное вскармливание. Не рекомендуется при миастении.

Главные предупреждения:

• Привыкание и зависимость растут с длительностью курса; отмену проводить постепенно (риск рикошетной бессонницы и синдрома отмены).
• Сложное поведение во сне (сомнамбулизм, вождение, приготовление еды без памяти о событии), антероградная амнезия; FDA с 2019 г. — предупреждение в рамке и противопоказание после такого эпизода.
• Утренняя заторможенность: не садиться за руль 7–8 ч после приёма; риск падений у пожилых.
• Не лечит депрессию и может маскировать её; при депрессии — осторожность и малые количества на руках.
• С осторожностью при дыхательной недостаточности; не сочетать с алкоголем.

• Субстрат CYP3A4 (частично CYP2C9, CYP1A2). Индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают концентрацию и эффект; ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) усиливают седацию — снизить дозу или избегать.
• Опиоиды, алкоголь, бензодиазепины, антипсихотики, седативные антидепрессанты, антигистаминные, клонидин — суммарное угнетение ЦНС и дыхания.
• С клозапином по инструкции — повышенный риск коллапса, остановки дыхания и кровообращения.
• Мелатонин усиливает нарушения внимания, памяти и координации.

• До назначения: причина бессонницы, апноэ сна (храп, дневная сонливость), дыхательная и печёночная функция, зависимость от ПАВ.
• Во время: эпизоды сложного поведения во сне и амнезии, утренняя седация, падения, самостоятельное повышение дозы.
• Срок и план отмены — с начала лечения.

По инструкции противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Данные о применении у беременных ограничены; при приёме в конце беременности возможны седация и синдром отмены у новорождённого, как у бензодиазепинов.

• T½ 0,7–3,5 ч (в среднем 2,4 ч), у пожилых около 3 ч, при тяжёлом поражении печени до 10 ч; активных метаболитов нет. Лучше при трудностях засыпания, чем при ранних пробуждениях.
• Золпидем 10 мг однократно используют как диагностический тест при кататонии — вне инструкции.