Зопиклон

• Преходящая, ситуационная и хроническая бессонница у взрослых (трудности засыпания, ночные и ранние пробуждения).

Противопоказан до 18 лет.

Взрослые. 7,5 мг непосредственно перед сном. Эту дозу не превышать. Курс как можно короче и не более 4 недель; продление — только после повторной оценки. Ориентиры инструкции: преходящая бессонница 2–5 дней, ситуационная 2–3 недели.

Пожилые, печёночная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность. Старт 3,75 мг, при необходимости 7,5 мг.

Почечная недостаточность. Старт 3,75 мг (накопления не выявлено, но так рекомендует инструкция).

Тяжёлая печёночная недостаточность. Противопоказан.

Противопоказания: тяжёлая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность, синдром апноэ во сне, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Главные предупреждения:

• Привыкание и злоупотребление: риск выше при длительном курсе, превышении дозы, злоупотреблении алкоголем и ПАВ.
• Рикошетная бессонница и синдром отмены после резкой отмены, особенно после длительного приёма: снижать дозу постепенно и предупреждать пациента.
• Антероградная амнезия и сложное поведение во сне: принимать непосредственно перед сном, спать не меньше 6 ч; после эпизода сложного поведения во сне не назначать.
• Утренняя заторможенность: в период лечения воздерживаться от вождения; риск падений у пожилых.
• Не лечит депрессию и может маскировать её симптомы.
• Частая жалоба — горький или металлический привкус во рту.

• Субстрат CYP3A4: эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир повышают концентрацию; рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой снижают.
• Алкоголь, опиоиды, бензодиазепины, антипсихотики, седативные антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные — суммарное угнетение ЦНС и дыхания.
• Снижает концентрацию и эффект тримипрамина.

• До назначения: причина бессонницы, апноэ сна, дыхательная и печёночная функция, зависимость от ПАВ, депрессия.
• Во время: утренняя седация, эпизоды амнезии и сложного поведения во сне, падения, признаки самостоятельного повышения дозы.
• Срок и план отмены — с начала лечения.

По инструкции не рекомендуется при беременности и грудном вскармливании. Данные о применении у беременных ограничены; при приёме в конце беременности возможны седация и синдром отмены у новорождённого. Проникает в грудное молоко.

• T½ около 5 ч, у пожилых около 7 ч; активный метаболит N-оксид (T½ около 4,5 ч). Подходит и при ночных пробуждениях, но чаще, чем золпидем, даёт утреннее последействие.
• Эквивалент по Ashton для перевода на диазепам: зопиклон 15 мг ≈ диазепам 10 мг.