Мелатонин

• Расстройства сна, в том числе обусловленные нарушением ритма «сон — бодрствование» (десинхроноз при смене часовых поясов).

Взрослым с 18 лет; в действующих инструкциях (листок-вкладыш Мелаксена, дженерики) до 18 лет противопоказан. В описании Мелаксена на vidal.ru размещена старая редакция («снотворное средство; адаптоген»). Применение у детей и подростков (например, при РАС по КР 594_3) — вне инструкции.

Взрослые. 1,5–3 мг 1 раз в сутки за 30–40 минут до сна. Максимум 6 мг/сут. При смене часовых поясов — 3 мг за день до перелёта и следующие 2–5 дней за 30–40 минут до сна.

Пожилые. С осторожностью: действие мелатонина с возрастом замедляется; старше 65 лет по листку-вкладышу Мелаксена — приём за 60–90 минут до сна.

Почки. Противопоказан при тяжёлой недостаточности (КК менее 30 мл/мин), при КК более 30 мл/мин — с осторожностью.

Печень. В инструкциях дженериков печёночная недостаточность — противопоказание.

Дозы выше 6 мг/сут (в КР по когнитивным расстройствам у пожилых — до 12 мг) выше инструкции.

Противопоказания (действующие редакции: листок-вкладыш Мелаксена, дженерики): гиперчувствительность, тяжёлая почечная недостаточность, заболевания печени (печёночная недостаточность), аутоиммунные заболевания, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет. В старой редакции Мелаксена на vidal.ru перечень шире (в том числе лейкозы, лимфомы, миелома, эпилепсия, сахарный диабет): при сомнении ориентироваться на листок-вкладыш в упаковке.

Предупреждения:

• Сонливость: в период лечения воздержаться от вождения.
• Слабое контрацептивное действие — сообщать женщинам, планирующим беременность.
• Алкоголь снижает эффективность; избегать яркого света вечером.
• Зависимости и синдрома отмены нет, но эффективность мелатонина быстрого высвобождения при хронической инсомнии не доказана: Европейское руководство 2023 для этого его не рекомендует.

• Флувоксамин (ингибитор CYP1A2 и CYP2C19) многократно повышает концентрацию мелатонина — сочетания избегать.
• Ингибиторы CYP1A2 (хинолоны, эстрогены и гормональные контрацептивы, 5- и 8-метоксипсорален), циметидин повышают концентрацию; индукторы (карбамазепин, рифампицин) и курение снижают.
• Усиливает седацию бензодиазепинов и Z-препаратов; с золпидемом — нарастание нарушений внимания, памяти и координации.
• В инструкции Мелаксена: не рекомендуется с гормональными препаратами, несовместим с ИМАО, глюкокортикоидами и циклоспорином.

• Специального лабораторного контроля не требует.
• Оценивать эффект на сон через 1–2 недели; при хронической инсомнии — КПТ-И как основное лечение.

По инструкциям противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Надёжных данных о безопасности у беременных нет.

• T½ короткий (менее часа); форма быстрого высвобождения лучше подходит для сдвига фазы сна (задержка фазы, смена часовых поясов), чем для поддержания сна.