Левомепромазин

По листку-вкладышу Тизерцин (2024), взрослые и дети 12–18 лет:

• психомоторное возбуждение различного происхождения: при шизофрении (острой и хронической), биполярном расстройстве, сенильных, интоксикационных и других психозах, умственной отсталости, эпилепсии;
• другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;
• усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;
• болевой синдром: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай.

Взрослые. Начальная доза 25–50 мг/сут в несколько приёмов, бо́льшая часть — перед сном. Затем ежедневное повышение на 25–50 мг/сут (в отдельных случаях на 50–75 мг/сут) до улучшения; средние дозы 200–300 мг/сут. После улучшения — снижение до индивидуальной поддерживающей дозы.

Невротические расстройства. 12,5–50 мг/сут.

Дети 12–18 лет. Как у взрослых.

Пожилые (старше 65 лет). Коррекция дозы врачом; выше риск ортостатической гипотензии, седации, нарушений проводимости.

Первая доза. После первого приёма — лежать 30 минут; при головокружении — постельный режим после каждой дозы.

Антациды. Левомепромазин принимают за 1 ч до или через 4 ч после них.

Противопоказания: сочетание с антигипертензивными препаратами; гиперчувствительность к фенотиазинам; передозировка депрессантов ЦНС (алкоголь, наркоз, снотворные); закрытоугольная глаукома; задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; миастения; гемиплегия; тяжёлая сердечная недостаточность; выраженная почечная и (или) печёночная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; гранулоцитопения; порфирия; грудное вскармливание; дети до 12 лет; непереносимость лактозы.

Главные предупреждения:

• Ортостатическая гипотензия — самый частый побочный эффект; риск падений, особенно у пожилых.
• QT и нарушения проводимости (torsade de pointes, AV-блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса); осторожно при болезнях сердца, особенно старше 65 лет.
• Снижение судорожного порога (эпилепсия — под контролем).
• Агранулоцитоз, панцитопения, холестатическая желтуха.
• ЗНС; ЭПС; гиперпролактинемия; пигментная ретинопатия и отложения в хрусталике и роговице при длительном приёме; фотосенсибилизация.
• Пожилые с деменцией — повышение риска смерти; для лечения нарушений поведения при деменции не предназначен.
• Резкая отмена после длительного приёма высоких доз: тошнота, рвота, головная боль, тремор, потливость, тахикардия, бессонница — отменять постепенно.
• Алкоголь исключить во время лечения и 4–5 дней после него; вождение — запрещено.

• Противопоказано: антигипертензивные препараты (ИАПФ, сартаны, диуретики и др.) — выраженная гипотензия; ингибиторы МАО (включая моклобемид, пирлиндол, селегилин, разагилин).
• Препараты, удлиняющие QT: антиаритмики (амиодарон, соталол, хинидин, дизопирамид), макролиды, флуконазол, пентамидин, циталопрам, калийвыводящие диуретики — риск аритмий. Британская инструкция противопоказывает сочетание с эсциталопрамом, циталопрамом, гидроксизином, домперидоном.
• По британской инструкции левомепромазин — ингибитор CYP2D6 и может повышать концентрацию его субстратов.
• Холинолитики (ТЦА, дифенгидрамин, бипериден, атропин) — суммирование холинолитических эффектов.
• Опиоиды, наркоз, анксиолитики, снотворные — усиление угнетения ЦНС.
• Ослабляет леводопу и психостимуляторы; снижает эффект пероральных сахароснижающих средств.
• Фотосенсибилизирующие препараты (тетрациклины, фторхинолоны, НПВС, амиодарон) — усиление фотосенсибилизации.
• Антациды снижают всасывание.

• До начала: АД лёжа и стоя, ЭКГ, общий анализ крови, функция печени; перечень антигипертензивных и QT-препаратов.
• На фоне: регулярное измерение АД; общий анализ крови и печёночные пробы; ЭКГ; падения у пожилых; при длительном приёме — офтальмологический контроль.

По листку-вкладышу: при беременности не применять, кроме случаев, когда польза превышает риск. После приёма фенотиазинов в III триместре у новорождённых возможны ЭПС, симптомы отмены и холинолитические эффекты. Проникает в грудное молоко — на время лечения кормление грудью прекращают (противопоказание). Современных данных о безопасности левомепромазина при беременности мало.

• Из-за выраженной α-адреноблокады и седации применяется в основном при возбуждении и тяжёлой бессоннице в структуре психического расстройства коротко; как постоянное средство «для сна» не рекомендован (данных о пользе мало, риски падений и QT реальны).
• По КР «Шизофрения» низкопотентные антипсихотики (хлорпромазин, левомепромазин) при возбуждении применяют с осторожностью из-за худшей переносимости.
• Длительное действие: седация и ортостатическая гипотензия могут сохраняться днём после вечернего приёма.