Тиаприд

По инструкции Тиапридал (таблетки):

Взрослые с 18 лет:

• краткосрочный курс (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний у пожилых пациентов;
• то же у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.

Взрослые и дети старше 6 лет:

• тяжёлая форма хореи;
• тяжёлая форма синдрома Жиля де ла Туретта.

Дети старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Минимальная эффективная доза; суточную дозу делят на 2–3 приёма.

Ажитация и агрессия при алкогольной зависимости и у пожилых. 200–300 мг/сут, курс не более 4 недель. Пожилым — старт 50 мг 2 раза в сутки, повышение на 50–100 мг каждые 2–3 дня; средняя доза 200 мг/сут, максимум 300 мг/сут.

Тяжёлая хорея, синдром Туретта, взрослые. Старт 25 мг/сут, медленное повышение; рабочая доза 300–800 мг/сут.

Хорея и синдром Туретта, дети старше 6 лет. Обычно 100–150 мг/сут (3–6 мг/кг/сут), максимум 300 мг/сут.

Расстройства поведения, дети старше 6 лет. 100–150 мг/сут.

Почки. КК 30–60 мл/мин — доза меньше на 25%; 10–30 мл/мин — в 2 раза; < 10 мл/мин — в 4 раза.

Печень. Метаболизируется незначительно, но при нарушении функции печени — с осторожностью.

Противопоказания: пролактинзависимые опухоли (пролактинома, рак молочной железы), в том числе подозреваемые; феохромоцитома; грудное вскармливание; дети до 6 лет (риск аспирации таблетки); сочетание с леводопой, каберголином, хинаголидом. При болезни Паркинсона не рекомендуется, кроме настоятельной необходимости.

Главные предупреждения:

• QT и torsade de pointes: факторы риска — брадикардия < 55 уд/мин, гипокалиемия, гипомагниемия, врождённое удлинение QT, препараты с тем же действием, алкоголь (через электролитные нарушения); электролиты корректируют до старта.
• Пожилые с деменцией — повышение смертности и риска инсульта; пожилые в целом — угнетение сознания, ортостатическая гипотензия.
• ЗНС: гипертермия неясного генеза — повод немедленно отменить.
• Снижение судорожного порога (эпилепсия — под наблюдением).
• Гиперпролактинемия, ЭПС, поздняя дискинезия; венозная тромбоэмболия.
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания — риск ишемии при снижении АД.
• Алкоголь во время лечения запрещён.

• Почти не метаболизируется — CYP-взаимодействий практически нет; выводится почками.
• Противопоказано: леводопа, каберголин, хинаголид (взаимный антагонизм).
• Не рекомендуется (QT и брадикардия): антиаритмики IA и III класса; бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; калийвыводящие диуретики, стимулирующие слабительные, ГКС; другие антипсихотики (сульпирид, амисульприд, галоперидол, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, пимозид, дроперидол); антидепрессанты — производные имипрамина; литий; метадон; в/в эритромицин, моксифлоксацин; циталопрам и эсциталопрам. Если сочетания не избежать — ЭКГ и электролиты.
• Дофаминергические противопаркинсонические средства (амантадин, бромокриптин, прамипексол, ропинирол и др.) — взаимный антагонизм, возможно усиление психоза.
• Ингибиторы холинэстеразы (донепезил, ривастигмин, галантамин) — брадикардия, риск желудочковых аритмий.
• Антигипертензивные средства и нитраты — ортостатическая гипотензия; опиоиды, бензодиазепины, седативные антидепрессанты — усиление седации.

• До начала: ЭКГ (QTc, ЧСС), калий и магний, креатинин и КК (особенно у пожилых).
• На фоне: седация, ортостатическая гипотензия и падения у пожилых; ЭПС; ЭКГ при добавлении препаратов, удлиняющих QT; соблюдение срока курса (4 недели) при ажитации.

По инструкции: данные очень ограничены, тиаприд проникает через плаценту; не рекомендуется при беременности и у женщин детородного возраста без эффективной контрацепции. После приёма в III триместре — риск ЭПС и синдрома отмены у новорождённого, особенно при одновременном приёме матерью холинолитиков. Грудное вскармливание противопоказано.

• T½ около 3 ч (2,9 ч у женщин, 3,6 ч у мужчин); выводится почками.
• Слабая седация и малая холинолитическая активность — причина выбора у пожилых и при алкогольной зависимости, но строго коротким курсом.
• При алкогольном абстинентном синдроме основой лечения остаются бензодиазепины; тиаприд — при их недостаточной эффективности или непереносимости.