Эсциталопрам

По инструкции Ципралекса (ЛП-№(011897)-(РГ-RU), 2025), взрослым:

• большие депрессивные эпизоды;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Детям и подросткам до 18 лет не применяется.

Внутрь 1 раз в сутки, независимо от еды.

Депрессия, социальное тревожное расстройство, ГТР, ОКР. Обычно 10 мг/сут, при необходимости до 20 мг/сут. Максимум 20 мг/сут.

Паническое расстройство. 5 мг/сут первую неделю, затем 10 мг/сут, при необходимости до 20 мг/сут.

Сроки. Антидепрессивный эффект через 2–4 недели, после ремиссии депрессии — ещё не менее 6 месяцев; при панике максимум эффекта около 3 месяцев; при социальной тревожности и ГТР курс не менее 3 месяцев; при ОКР не менее 6 месяцев, для профилактики рецидивов — не менее года.

Пожилые (старше 65 лет). Старт 5 мг/сут, максимум 10 мг/сут.

Печень. Лёгкая и умеренная недостаточность: 5 мг/сут первые 2 недели, максимум 10 мг/сут; тяжёлая — под тщательным контролем.

Почки. При лёгкой и умеренной недостаточности коррекция не нужна; при тяжёлой (КК менее 30 мл/мин) — осторожно.

Медленные метаболизаторы CYP2C19. 5 мг/сут первые 2 недели, максимум 10 мг/сут.

Противопоказания: неселективные необратимые ИМАО, моклобемид, линезолид; установленное удлинение QT или врождённый синдром удлинённого QT; одновременный приём препаратов, удлиняющих QT; пимозид; гиперчувствительность.

Главные предупреждения:

• Дозозависимое удлинение QT; осторожно при брадикардии, недавнем инфаркте, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагниемии.
• Суицидальность в начале лечения и после смены дозы, особенно у молодых.
• Парадоксальное усиление тревоги в начале лечения панического расстройства — поэтому старт с 5 мг.
• Серотониновый синдром в сочетании с серотонинергическими средствами.
• Судороги (не применять при нестабильной эпилепсии), мания, гипонатриемия у пожилых и при циррозе, кровотечения, изменения гликемии при диабете.
• Синдром отмены: снижать дозу 1–2 недели.

• ИМАО: после необратимого — пауза 14 дней; после моклобемида — не менее 1 дня; ИМАО можно начинать не раньше чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. С селегилином — осторожно.
• Препараты, удлиняющие QT (антиаритмики IA и III классов, антипсихотики, ТЦА, часть антибиотиков и противомалярийных, гидроксизин), — противопоказано.
• Ингибиторы CYP2C19 повышают концентрацию: омепразол 30 мг — примерно на 50 %, циметидин — примерно на 70 %; осторожно также с эзомепразолом, лансопразолом, флуконазолом, флувоксамином, тиклопидином.
• Сам умеренно ингибирует CYP2D6: концентрации дезипрамина и метопролола растут примерно вдвое; осторожно с флекаинидом, пропафеноном, ТЦА, рисперидоном, галоперидолом.
• Серотонинергические средства (триптаны, трамадол, литий, триптофан, зверобой) — серотониновый синдром.
• Антикоагулянты, антиагреганты, НПВС — кровотечения.
• Средства, снижающие судорожный порог, — осторожно. Алкоголь — не рекомендуется.

• До старта: ЭКГ при заболеваниях сердца, у пожилых, при электролитных нарушениях и приёме других препаратов, удлиняющих QT; калий и магний при факторах риска.
• Первые недели: тревога, активация, суицидальные мысли, признаки мании.
• Натрий у пожилых, при циррозе и на диуретиках.
• Гликемия при сахарном диабете.
• Повторная ЭКГ при повышении дозы у пациентов с факторами риска.

По инструкции. Применять при беременности только при явной необходимости и после оценки пользы и риска. При приёме в конце беременности — наблюдение за новорождённым (синдром отмены или серотонинергические эффекты, персистирующая лёгочная гипертензия новорождённых), избегать внезапной отмены. Приём в последний месяц повышает риск послеродового кровотечения. Грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Современные данные. Для циталопрама и эсциталопрама накоплен большой объём наблюдений без убедительного повышения риска пороков; в молоко эсциталопрам переходит в небольшом количестве. Зарубежные руководства допускают его при кормлении грудью под наблюдением за ребёнком; инструкция РФ строже.

• S-энантиомер циталопрама. T½ около 30 ч, равновесие примерно через неделю; у пожилых AUC примерно на 50 % выше, при нарушении функции печени T½ удлиняется примерно вдвое.
• Метаболизм через CYP2C19, 3A4 и 2D6.
• Таблетку можно делить по риске.